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Tipo: Otros inhibidores

Grupo de fármacos que inhiben diferentes rutas como: la vía de la MAPK, vía IP3-DAG o vía inositol trifosfato (PI3)-quinasa; asociadas a receptores principalmente de la tirosina-quinasa RPTK (VEGFR, EGFR, PDGFR, MET), al proteosoma, a la ruta del mTOR, la vía Hedgehog, la vía Notch, a la proteína resultante de la fusión BCR-ABL o a las moléculas de adhesión celular como son la ICAM-1, la VCAM-1 y la E-selectina u otras proteínas o rutas mitogénicas.

Categoría: Tirosina quinasa

El receptor de tirosina quinasa es un receptor celular asociado a una vía de señalización intracelular caracterizado por pertenecer a la familia de los receptores con actividad enzimática intrínseca o asociada y por poseer como ligandos a la insulina, al factor de crecimiento epidérmico, al factor de crecimiento de fibroblastos, neurotrofinas y a otros factores tróficos. Las características moleculares del receptor de tirosina quinasa comprenden la posesión de una hélice alfa transmembranal individual, aunque la proteína intrínseca posee un dominio citosólico con actividad de tirosina quinasa, y su vía de transducción de señal incluye a la proteína G monomérica Ras asociada a la MAPK, vía IP3-DAG o vía inositol trifosfato (PI3)-quinasa. De este modo, su activación mediante un estímulo externo provoca una cascada interna de reacciones enzimáticas que facilita la adaptación de la célula a su entorno, por mediación de mensajeros secundarios.

Diana:HER1/EGFR/ErbB1,HER2/neu/ErbB2

El receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, ErbB-1 o HER1 en el ser humano) es el receptor celular de la superficie de la célula de los miembros de la familia del factor de crecimiento epidérmico (familia EGF) de los ligandos de las proteínas extracelulares. El factor de crecimiento epidérmico es un miembro de la familia de receptores ErbB, una subfamilia relacionada con los receptores tirosina quinasa: EGFR (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), Her 3 (ErbB-3) y Her 4 (ErbB-4 ). Las mutaciones que afectan a la expresión o actividad del EGFR pueden provocar cáncer.

El HER2/neu, conocido también como ErbB2 y designado como cúmulo de diferenciación CD340 y p185, es un oncogén localizado en el cromosoma 17, que se expresa en aproximadamente 25-30% de las pacientes con cáncer de mama. La expresión de este oncogén está asociada a la progresión y evolución desfavorable del cáncer de mama.1 Her2/neu pertenece a la familia de receptores celulares de membrana ErbB con actividad tirosincinasa en su dominio intracitoplasmático. Es una glicoproteína de 185kDa, y se localiza en la región cromosómica 17q12-212. En pacientes con cáncer de mama que presentan amplificación de Her2/neu existe una gran probabilidad de resistencia al tratamiento con tamoxifeno. Sin embargo, son pacientes que responden mejor al tratamiento combinado de quimioterapia con trastuzumab, un anticuerpo monoclonal humanizado que se dirige contra el dominio extracelular del receptor Her2/neu, aumentando la tasa de supervivencia de las pacientes.

Nombre:

Afatinib

Comercial:

Gilotrif, Giotrif ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Afatinib denominación Común Internacional (DCI); nombre comercial en Estados Unidos: [Gilotrif] y en Europa Giotrif, previamente Tomtovok® y Tovok®.​ Este medicamento aprobado en numerosos países para el tratamiento del carcinoma pulmonar no microcítico metastásico (mutación EGFR positivo). Afatinib ha sido desarrollado por [Boehringer Ingelheim] y es un inhibidor irreversible de los siguientes receptores de tirosina quinasa: receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, ErbB-1 o HER 1), erbB-2 (HER2) y ErbB-4.

Indicaciones terapéuticas

Afatinib está aprobado para el tratamiento del carcinoma pulmonar no microcítico (CPNM).​ No obstante, existe evidencia creciente de que podría ser igualmente utilizado para tratar otros tipos de cánceres. Para saber más acerca de los diferentes tipos de cáncer de pulmón y sus terapias.

https://es.wikipedia.org/wiki/Afatinib

Cánceres indicados:

Cáncer de pulmón de células no pequeñas

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