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Tipo: Otros inhibidores

Grupo de fármacos que inhiben diferentes rutas como: la vía de la MAPK, vía IP3-DAG o vía inositol trifosfato (PI3)-quinasa; asociadas a receptores principalmente de la tirosina-quinasa RPTK (VEGFR, EGFR, PDGFR, MET), al proteosoma, a la ruta del mTOR, la vía Hedgehog, la vía Notch, a la proteína resultante de la fusión BCR-ABL o a las moléculas de adhesión celular como son la ICAM-1, la VCAM-1 y la E-selectina u otras proteínas o rutas mitogénicas.

Categoría: Tirosina quinasa

El receptor de tirosina quinasa es un receptor celular asociado a una vía de señalización intracelular caracterizado por pertenecer a la familia de los receptores con actividad enzimática intrínseca o asociada y por poseer como ligandos a la insulina, al factor de crecimiento epidérmico, al factor de crecimiento de fibroblastos, neurotrofinas y a otros factores tróficos. Las características moleculares del receptor de tirosina quinasa comprenden la posesión de una hélice alfa transmembranal individual, aunque la proteína intrínseca posee un dominio citosólico con actividad de tirosina quinasa, y su vía de transducción de señal incluye a la proteína G monomérica Ras asociada a la MAPK, vía IP3-DAG o vía inositol trifosfato (PI3)-quinasa. De este modo, su activación mediante un estímulo externo provoca una cascada interna de reacciones enzimáticas que facilita la adaptación de la célula a su entorno, por mediación de mensajeros secundarios.

Diana:HER1/EGFR/ErbB1

El receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, ErbB-1 o HER1 en el ser humano) es el receptor celular de la superficie de la célula de los miembros de la familia del factor de crecimiento epidérmico (familia EGF) de los ligandos de las proteínas extracelulares. El factor de crecimiento epidérmico es un miembro de la familia de receptores ErbB, una subfamilia relacionada con los receptores tirosina quinasa: EGFR (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), Her 3 (ErbB-3) y Her 4 (ErbB-4 ). Las mutaciones que afectan a la expresión o actividad del EGFR pueden provocar cáncer.

Nombre:

Osimertinib

Comercial:

Tagrisso ®

Estado: Aprobado

Tratamientos aprobados por los diferentes organismos públicos y agencias de regulación sanitarias.

Tecnología: Convencional

Foto:

Fórmula:

Gráfico:

Información: El osimertinib se une a mutaciones específicas en las proteínas de un gen que se llama receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Una de estas mutaciones, T790M, se relaciona con la resistencia a otros medicamentos dirigidos al EGFR.

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El osimertinib mejora la supervivencia de los pacientes con cáncer de pulmón avanzado con mutaciones en EGFR

18 de febrero de 2020, por el Equipo del NCI

Hace más de 15 años se aprobó el uso de las primeras terapias dirigidas a mutaciones en la proteína EGFR para las personas con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP). Ahora los resultados actualizados de un estudio clínico a gran escala indican que uno de los medicamentos dirigidos al EGFR más nuevos, el osimertinib (Tagrisso), es más eficaz para los tumores de CPCNP con ciertas alteraciones en el gen EGFR que las terapias dirigidas al EGFR que se administraban antes.

En el estudio, denominado FLAURA, los pacientes con CPCNP avanzado que recibieron osimertinib como tratamiento inicial vivieron cerca de 7 meses más que los pacientes que recibieron erlotinib (Tarceva) o gefitinib (Iressa). Además, la mejora de la supervivencia no perjudicó la seguridad; los investigadores no observaron ningún aumento en los efectos secundarios graves en las personas tratadas con osimertinib.

Los resultados de supervivencia general del estudio se dieron a conocer por primera vez a fines de septiembre en la conferencia anual de la Sociedad Europea de Oncología Médica (ESMO) en Barcelona, y se publicaron el 21 de noviembre en la New England Journal of Medicine.

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó el uso del osimertinib en 2018 como tratamiento de primera línea (tratamiento inicial) para las personas con CPCNP avanzado que presentan mutaciones específicas en EGFR. La aprobación se basó en hallazgos anteriores del estudio FLAURA que indicaron que el medicamento prolonga la vida de los pacientes sin empeorar el cáncer (supervivencia sin progresión).

El hallazgo de que osimertinib prolonga además la supervivencia general de los pacientes, consolida aún más su papel en el tratamiento, dijo el investigador principal del estudio FLAURA, el doctor Suresh Ramalingam, del Instituto Oncológico Winship de la Universidad Emory en Atlanta.

En pacientes con CPCNP avanzado cuyos tumores tienen mutaciones en EGFR, señaló el doctor Ramalingam, "osimertinib es ahora el tratamiento estándar como terapia de primera línea".

La doctora Leora Horn, directora clínica del Programa de Oncología Torácica del Centro Oncológico Vanderbilt-Ingram en Tennessee, estuvo de acuerdo. Los resultados del estudio FLAURA "nos demuestran de manera definitiva que [osimertinib] es el primer medicamento que se debería usar" para estos pacientes, señaló.

https://www.cancer.gov/espanol/noticias/temas-y-relatos-blog/2020/osimertinib-cancer-pulmon-mejora-supervivencia-flaura

Osimertinib, vendido bajo la marca Tagrisso, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas con ciertas mutaciones en el gen EGFR.​ Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios más frecuentes son diarrea, erupción cutánea, dolor de boca, cansancio e inflamación hepática, otros efectos secundarios pueden ser neumonitis, prolongación del intervalo QT, cardiomiopatía e inflamación ocular.​ El uso durante el embarazo puede dañar al bebé.​ Es un inhibidor de la tirosina quinasa.

Osimertinib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2015 y en Europa en 2016.2​1​ En el Reino Unido, le cuesta al NHS alrededor de 5.800 libras esterlinas por mes a partir de 2021.​ En Estados Unidos esta cantidad cuesta unos 16.000 dólares estadounidenses.​ En México una caja de Tagrisso cuesta 169,613.00 pesos.

https://es.wikipedia.org/wiki/Osimertinib

https://www.mdpi.com/2073-4409/10/5/1148

https://www.researchgate.net/figure/The-procedures-after-osimertinib-resistance-Before-osimertinib-treatment-patients_fig3_366134565

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/cai2.39

Cánceres indicados:

Cáncer de pulmón de células no pequeñas

Vídeo:

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